真人游戏平台app在5th TPD Summit上发布HP518（口服AR PROTAC）临床前研究

作为“靶向蛋白降解（TPD）领域最重要盛会”，每年的靶向蛋白降解年度峰会都倍受全球医药工业界及学术界关注。李兴海博士作为特邀演讲嘉宾在峰会上还同步介绍了真人游戏平台app在前列腺癌及PROTAC领域的深度管线布局及开发思路。

真人游戏平台app的临床前研究显示：

· HP518通过蛋白酶体途径实现AR 降解，对fl-AR及多数恩扎卢胺耐药的AR点突变体具有高降解活性；对前列腺癌细胞显示出优异的抗增殖活性。

· HP518显示了良好的代谢稳定性，血浆稳定性和口服生物利用度。

· 在去势抵抗性前列腺癌VCaP肿瘤动物模型中，HP518通过口服给药展现出优异的抗肿瘤活性。

· 在临床前的毒理研究中，HP518也显示出良好耐受性。

HP518是真人游戏平台app自主研发的、靶向降解AR的治疗前列腺癌的口服PROTAC药物，具有治疗耐药性前列腺癌的潜力。针对前列腺癌多阶段进行性的特征，真人游戏平台app已围绕AR 信号通路（AR上游、AR本身、野生型AR及AR突变体）全面布局研发管线，形成针对前列腺癌不同病程阶段的多周期产品矩阵。除HP518之外，还有AR 拮抗剂德恩鲁胺（HC-1119）、AR降解剂HC-X029等在研品种。

HP518正在澳大利亚开展I期临床试验，该临床试验是一项开放标签研究，旨在评估HP518在转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者中的安全性，药代动力学和初步药效。该试验已于今年1月完成首例患者给药（FIH），目前进展顺利，正在按计划有序推进剂量探索研究。

真人游戏平台app于2016年开始PROTAC领域的探索，现已建立“真人游戏平台官网”，可快速评估化合物的蛋白降解活性，高效进行PROTAC分子设计、成药性筛选和优化，在PROTAC化合物CMC方面也具备深厚经验。